第一章 脂質體概述 1
第一節(jié) 脂質體的組成與結構 2
一、脂質體的主要成分 3
二、常用的脂質體材料 5
第二節(jié) 脂質體分類 8
一、按脂質體的結構類型分類 8
二、按脂質體荷電性分類 10
三、按給藥途徑分類 11
四、按脂質體性能分類 12
第三節(jié) 脂質體的理化性質 23
一、相變溫度 23
二、膜的通透性 24
三、膜的流動性 25
四、脂質體荷電性 25
五、脂質體粒徑和粒度分布測量 25
第四節(jié) 脂質體作為抗腫瘤載體的應用概況 26
參考文獻 33
第二章 脂質體與藥物的相互作用 36
第一節(jié) 脂質體作用特點 36
一、脂質體劑型的特點 36
二、抗腫瘤藥物脂質體的給藥優(yōu)勢 37
第二節(jié) 脂質體的作用機制和給藥途徑 38
一、脂質體與細胞的相互作用 39
二、脂質體作用機制 42
三、脂質體的給藥途徑 43
參考文獻 46
第三章 脂質體的制備與質量評價 48
第一節(jié) 脂質體的制備 48
一、薄膜分散法 48
二、逆相蒸發(fā)法 53
三、乙醇(乙醚)注入法 54
四、冷凍干燥法 54
五、化學梯度法 55
第二節(jié) 脂質體的質量評價 56
一、包封率與載藥量 56
二、魚精蛋白凝聚法分離載藥脂質體與游離藥物 59
三、形態(tài)、粒徑與電位 67
四、穩(wěn)定性 68
參考文獻 73
第四章 抗腫瘤藥物脂質體研究 76
第一節(jié) 處方和制備工藝 76
一、普通脂質體處方前研究 76
二、普通脂質體優(yōu)化處方和制備工藝 78
三、主動靶向脂質體的表面修飾 83
第二節(jié) 體外釋藥機制 85
一、脂質體在PBS(pH=7.4)中的釋放 86
二、脂質體在人工胃液(pH=1.2)中的釋放 87
三、脂質體在人工腸液(pH=6.8)中的釋放 88
第三節(jié) 不同粒徑脂質體體內動力學以及體內組織分布 89
一、口服脂質體體內藥物動力學研究 92
二、靜脈注射脂質體 100
三、不同給藥途徑對脂質體體內行為的影響 106
第四節(jié) 促進口服吸收機制 109
一、不同粒徑脂質體吸收影響 110
二、其他因素對脂質體口服吸收的影響 112
三、脂質體胃腸道穩(wěn)定性 116
參考文獻 120