藥物化學(xué)（第二版）

章緒論 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】1 一、藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容與任務(wù)1 二、藥物化學(xué)的發(fā)展簡(jiǎn)史2 三、藥物名稱4 四、藥物化學(xué)課程學(xué)習(xí)方法4 【目標(biāo)檢測(cè)】6 第二章藥物化學(xué)基本原理 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】8 節(jié)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系8 一、藥物的基本結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)修飾8 二、藥物理化性質(zhì)對(duì)藥效的影響10 三、藥物立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響11 四、鍵合特性對(duì)藥效的影響13 第二節(jié)藥物的變質(zhì)反應(yīng)和代謝反應(yīng)14 一、藥物的變質(zhì)反應(yīng)14 二、藥物的代謝反應(yīng)16 【目標(biāo)檢測(cè)】19 第三章麻醉藥 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】21 節(jié)全身麻醉藥21 一、藥物概述21 二、典型藥物22 第二節(jié)局部麻醉藥24 一、藥物概述24 二、局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系27 三、典型藥物28 【目標(biāo)檢測(cè)】30 第四章鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥及抗精神失常藥 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】33 節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥33 一、藥物概述33 二、典型藥物38 第二節(jié)抗癲癇藥40 一、藥物概述40 二、典型藥物41 第三節(jié)抗精神失常藥43 一、藥物概述43 二、典型藥物46 【目標(biāo)檢測(cè)】48 第五章解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風(fēng)藥 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】51 節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥51 一、藥物概述51 二、典型藥物54 第二節(jié)非甾體抗炎藥57 一、藥物概述57 二、典型藥物61 第三節(jié)抗痛風(fēng)藥63 一、藥物概述63 二、典型藥物64 【目標(biāo)檢測(cè)】65 第六章鎮(zhèn)痛藥 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】69 節(jié)嗎啡及其半合成衍生物69 一、藥物概述69 二、典型藥物71 第二節(jié)合成鎮(zhèn)痛藥74 一、藥物概述74 二、典型藥物77 第三節(jié)合成鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系80 【目標(biāo)檢測(cè)】81 第七章抗組胺藥 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】84 節(jié)H1受體拮抗劑84 一、藥物概述84 二、H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系87 三、典型藥物87 第二節(jié)H2受體拮抗劑88 一、藥物概述88 二、H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系89 三、典型藥物90 【目標(biāo)檢測(cè)】91 第八章擬腎上腺素藥 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】93 一、藥物概述93 二、擬腎上腺素藥的構(gòu)效關(guān)系95 三、擬腎上腺素藥的穩(wěn)定性96 四、典型藥物96 五、擬腎上腺素藥的一般代謝過(guò)程99 【目標(biāo)檢測(cè)】100 第九章擬膽堿藥和抗膽堿藥 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】103 節(jié)擬膽堿藥104 一、藥物概述104 二、典型藥物107 第二節(jié)抗膽堿藥110 一、藥物概述110 二、典型藥物114 【目標(biāo)檢測(cè)】119 第十章中樞興奮藥和降血糖藥 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】121 節(jié)中樞興奮藥121 一、藥物概述121 二、典型藥物123 第二節(jié)降血糖藥124 一、藥物概述124 二、典型藥物128 【目標(biāo)檢測(cè)】130 第十一章心血管系統(tǒng)藥物 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】132 節(jié)調(diào)血脂藥132 一、藥物概述132 二、典型藥物135 第二節(jié)抗心律失常藥137 一、藥物概述137 二、典型藥物142 第三節(jié)抗高血壓藥143 一、藥物概述143 二、典型藥物148 第四節(jié)抗心絞痛藥150 一、藥物概述150 二、典型藥物153 第五節(jié)強(qiáng)心藥157 一、藥物概述157 二、典型藥物159 【目標(biāo)檢測(cè)】160 第十二章抗腫瘤藥 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】163 節(jié)生物烷化劑163 一、藥物概述163 二、構(gòu)效關(guān)系167 三、典型藥物167 第二節(jié)抗代謝藥物170 一、藥物概述170 二、典型藥物173 第三節(jié)其他類抗腫瘤藥物175 一、抗腫瘤抗生素175 二、抗腫瘤生物堿176 三、金屬鉑配合物178 【目標(biāo)檢測(cè)】180 第十三章合成抗感染藥 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】183 節(jié)磺胺類抗菌藥及抗菌增效劑183 一、藥物概述183 二、磺胺類藥物的理化性質(zhì)185 三、磺胺類藥物的作用機(jī)制186 四、磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系186 五、典型藥物187 第二節(jié)喹諾酮類抗菌藥188 一、藥物概述188 二、理化性質(zhì)189 三、喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系190 四、喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)與毒性及代謝的關(guān)系190 五、喹諾酮類抗菌藥的作用機(jī)制191 六、典型藥物191 第三節(jié)抗結(jié)核病藥192 一、藥物概述192 二、典型藥物193 第四節(jié)抗真菌藥195 一、藥物概述195 二、典型藥物196 第五節(jié)抗病毒藥197 一、藥物概述197 二、典型藥物199 【目標(biāo)檢測(cè)】200 第十四章抗生素 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】203 節(jié)β-內(nèi)酰胺類抗生素203 一、藥物概述203 二、作用機(jī)理210 三、過(guò)敏反應(yīng)211 四、穩(wěn)定性211 五、典型藥物213 第二節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素216 一、藥物概述216 二、典型藥物218 第三節(jié)氨基糖苷類抗生素218 一、藥物概述218 二、典型藥物219 第四節(jié)四環(huán)素類抗生素221 一、藥物概述221 二、理化性質(zhì)221 三、構(gòu)效關(guān)系與作用機(jī)制223 四、典型藥物223 第五節(jié)其他抗生素224 一、多肽類抗生素224 二、氯霉素類抗生素225 三、林可霉素和克林霉素225 四、磷霉素226 【目標(biāo)檢測(cè)】227 第十五章甾類藥物 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】230 節(jié)甾類藥物分類及命名230 一、基本結(jié)構(gòu)230 二、命名231 第二節(jié)雌甾類藥物231 一、藥物概述231 二、典型藥物234 第三節(jié)雄甾類藥物235 一、藥物概述235 二、典型藥物237 第四節(jié)孕甾類藥物238 一、藥物概述238 二、典型藥物242 【目標(biāo)檢測(cè)】245 第十六章維生素 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】247 節(jié)脂溶性維生素248 一、藥物概述248 二、典型藥物251 第二節(jié)水溶性維生素254 一、藥物概述254 二、典型藥物256 【目標(biāo)檢測(cè)】261 第十七章新藥研究與開發(fā) 【學(xué)習(xí)目標(biāo)】264 一、新藥研究的途徑與方法264 二、全新藥物設(shè)計(jì)簡(jiǎn)介270 【目標(biāo)檢測(cè)】271 藥物化學(xué)實(shí)訓(xùn) 一、藥物化學(xué)實(shí)訓(xùn)目標(biāo)274 二、藥物化學(xué)實(shí)訓(xùn)室規(guī)則274 實(shí)訓(xùn)一藥物化學(xué)實(shí)訓(xùn)基本操作275 實(shí)訓(xùn)二幾種常用藥物的穩(wěn)定性試驗(yàn)283 實(shí)訓(xùn)三藥物的配伍變化實(shí)驗(yàn)285 實(shí)訓(xùn)四幾種藥物的化學(xué)鑒別試驗(yàn)（1）287 實(shí)訓(xùn)五幾種藥物的化學(xué)鑒別試驗(yàn)（2）291 實(shí)訓(xùn)六對(duì)乙酰氨基酚的合成294 實(shí)訓(xùn)七阿司匹林的合成295 實(shí)訓(xùn)八磺胺醋酰鈉的合成298 實(shí)訓(xùn)九苯妥英鈉的合成300 實(shí)訓(xùn)十二氫吡啶鈣離子拮抗劑的合成302 實(shí)訓(xùn)十一香豆素-3-羧酸的合成304 實(shí)訓(xùn)十二藥物化學(xué)設(shè)計(jì)性實(shí)驗(yàn)——化學(xué)方法區(qū)別藥物306 實(shí)訓(xùn)十三藥物化學(xué)設(shè)計(jì)性實(shí)驗(yàn)——假冒藥品的化學(xué)識(shí)別307 目標(biāo)測(cè)試參考答案（選擇題） 參考文獻(xiàn)